Аміксин (Amixin)

Меню

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі - помаранчеві, допускаються незначні вкраплення оранжевого або білого кольору.

1 таб. тилорон (тилаксин) 60 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон (колідон 30), кальцію стеарат, натрію кроскармелоза (примеллоза).

Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), титану діоксид, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000), полісорбат 80 (твін 80), хіноліновий жовтий (Е104), сиковит жовто-оранжевий 85 (Е110).

1 таб. тилорон (тилаксин) 125 мг.

Клініко-фармакологічна група: Противірусний та імуномодулюючий препарат. Індуктор синтезу інтерферону.

Фармакологічна дія

Противірусний та імуномодулюючий препарат. Низькомолекулярний синтетичний індуктор інтерферону, який стимулює утворення в організмі інтерферонів альфа, бета, гамма. Основними структурами, що продукують інтерферон у відповідь на введення тилорона, є клітини епітелію кишечника, гепатоцити, Т-лімфоцити, нейтрофіли та гранулоцити. Після прийому препарату внутрішньо максимум продукції інтерферону визначається в послідовності кишечник-печінка-кров через 4-24 ч. Аміксин володіє імуномодулюючою і противірусним ефектом. У лейкоцитах людини індукує синтез інтерферону.

Стимулює стовбурові клітини кісткового мозку, залежно від дози посилює антитілоутворення, зменшує ступінь імунодепресії, відновлює співвідношення Т-супресорів і т-хелперів. Ефективний при різних вірусних інфекціях (у т. ч. викликаних вірусами грипу, іншими збудниками гострих респіраторних вірусних інфекцій, вірусами гепатиту, герпесу).

Механізм противірусної дії пов'язаний з інгібуванням трансляції вірус-специфічних білків в інфікованих клітинах, унаслідок чого пригнічується репродукція вірусів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому препарату всередину тилорон швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність становить близько 60%.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми крові - близько 80%.

Метаболізм і виведення

Тилорон не піддається біотрансформації і не кумулює в організмі. Виводиться практично в незміненому вигляді з калом (близько 70%) і сечею (близько 9%). T1/2 складає 48 год.

Показання

У дорослих:

для профілактики і лікування грипу та ГРВІ;
для лікування вірусних гепатитів А, В і С;
для лікування герпетичної інфекції;
для лікування цитомегаловірусної інфекції;
у складі комплексної терапії алергічних і вірусних энцефаломиелитов (у т. ч. розсіяний склероз, лейкоэнцефалиты, увеоэнцефалиты);
у складі комплексної терапії урогенітального та респіраторного хламідіозу;
у складі комплексної терапії туберкульозу легенів.

У дітей старше 7 років:

для лікування грипу та ГРВІ.

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо після їди.

У дорослих для неспецифічної профілактики вірусного гепатиту А препарат призначають у дозі 125 мг 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів. Курсова доза - 750 мг (6 таб.).

При лікуванні вірусного гепатиту А доза в перший день становить 125 мг 2 рази/добу, потім переходять на прийом 125 мг через 48 год Курс лікування - 1.25 г (10 таб.).

При лікуванні гострого гепатиту В у початковій фазі лікування в перший і другий день доза препарату становить 125 мг/добу, а потім 125 мг через 48 год Курс лікування - 2 г (16 таб.).

При затяжному перебігу гепатиту В в першу добу доза препарату становить 125 мг 2 рази/добу, потім 125 мг через 48 год. Курсова доза - 2,5 г (20 таб.).

При хронічному гепатиті В у початковій фазі лікування сумарна доза становить 2,5 г (20 таб.). У перші 2 дні добова доза 250 мг, потім переходять на прийом 125 мг через 48 год.

У фазі продовження лікування сумарна доза становить від 1.25 г (10 таб.) до 2,5 г (20 таб.), при цьому препарат призначають у дозі 125 мг на тиждень. Курсова доза Аміксину варіює від 3.75 до 5 г, тривалість лікування становить 3.5-6 місяців залежно від результатів біохімічних, імунологічних і морфологічних досліджень, що відображають ступінь активності процесу.

При гострому гепатиті С у перший і другий день лікування Аміксин призначають у дозі 125 мг/добу, потім 125 мг через 48 год. Курсова доза - 2,5 г (20 таб.).

При хронічному гепатиті С у початковій фазі лікування сумарна доза становить 2,5 г (20 таб.). У перші 2 дні препарат приймають у дозі 250 мг/добу, потім 125 мг через 48 год. У фазі продовження лікування сумарна доза становить 2,5 г (20 таб.), при цьому препарат призначають у дозі 125 мг на тиждень. Курсова доза Аміксину - 5 г (40 таб.), тривалість лікування становить 6 місяців залежно від результатів біохімічних, імунологічних і морфологічних досліджень, що відображають ступінь активності процесу.

При комплексній терапії нейровірусних інфекцій - по 125-250 мг/добу в перші два дні лікування, потім по 125 мг через 48 год. Дозу встановлюють індивідуально, тривалість курсу лікування становить 3-4 тижні.

Для лікування грипу та інших ГРВІ в перші 2 дні хвороби Аміксин призначають у дозі 125 мг/добу, потім 125 мг через 48 год. Курсова доза - 0.75 г (6 таб.).

Для профілактики грипу та ГРВІ Аміксин призначають у дозі 125 мг 1 раз на тиждень протягом 6 тижнів. Курсова доза - 750мг (6 таб.).

Для лікування герпетичної, цитомегаловірусної інфекції доза препарату у перші 2 доби становить 125 мг, потім приймають по 125 мг через 48 год. Курсова доза становить 1.25-2.5 г (10-20 таб.).

При урогенітальному та респіраторному хламідіозі Аміксин призначають у дозі 125 мг/добу протягом перших 2 днів, потім по 125 мг через 48 год. Курсова доза - 1.25 г (10 таб.).

При комплексній терапії туберкульозу легень у перші 2 дні препарат призначають по 250 мг/добу, потім по 125 мг через 48 год. Курсова доза - 2,5 г (20 таб.).

Дітям старше 7 років при неускладнених формах грипу або інших ГРВІ препарат призначають у дозі 60 мг (1 таб.) 1 раз/добу після їжі на 1-й, 2-й і 4-й день від початку лікування. Курсова доза - 0.18 г (3 таб.).

При розвитку ускладнень грипу та інших ГРВІ препарат приймають по 60 мг 1 раз/добу на 1-й, 2-й, 4-й, 6-й день від початку лікування. Курсова доза - 0.24 г (4 таб.).

Побічна дія

З боку травної системи: можливі симптоми диспепсії. Інші: можливі короткочасний озноб, алергічні реакції.

Протипоказання

вагітність;
період грудного вигодовування;
дитячий вік до 7 років;
підвищена чутливість до препарату.

Вагітність та лактація

Аміксин протипоказаний до застосування при вагітності і в період грудного вигодовування.

Особливі вказівки

Аміксин сумісний з антибіотиками та засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних інфекцій.

Передозування

До цього часу випадки передозування препарату Аміксин невідомі.

Лікарська взаємодія

Клінічно значущої лікарської взаємодії Аміксину з антибіотиками та засобами традиційного лікування вірусних та бактеріальних інфекцій не виявлено.

Умови і терміни зберігання

Список Б. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 3 роки.

Джерело: http://www.eurolab.ua

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки для приготування шипучого напою, круглыеот білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.

1 шипуча табл. парацетамол 500 мг

Допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат; натрію сульфат; кислота лимонна безводна; лактози моногідрат; повідон; диметикон; натрію сахаринат; ароматизатор лимонний

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - анальгезуючий, жарознижувальний.

Інгібує синтез ПГ, впливає на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Блокує циклооксигеназу I і II, переважно в ЦНС. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту.

Не блокує синтез PG в периферичних тканинах, що обумовлює відсутність негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію і води) і слизову оболонку ШКТ.

Фармакокінетика

Абсорбція висока, зв'язування з білками плазми - 15%.

Cmax в плазмі досягається через 0, 5-2 ч. Проходить через ГЕБ, проникає в грудне молоко (менше 1% від прийнятої дози). Ефективна терапевтична концентрація в плазмі досягається при призначенні в дозі 10-15 мг/кг

Метаболізується в печінці: 80% конъюгирует з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів, 17% гідроксилюється з утворенням активних метаболітів, що кон'югують з глутатионом і утворюють неактивні метаболіти.

При недостатності глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і спричинити їх некроз.

Т1/2 - 2-3 год, у пацієнтів літнього віку кліренс препарату знижується і збільшується період напіввиведення.

Виводиться нирками - 3% у незміненому вигляді.

Показання

больовий синдром слабкої або помірної інтенсивності (головний біль, невралгія, міалгія, артралгія, альгодисменорея, зубний біль),
зниження підвищеної температури тіла при інфекційно-запальних захворюваннях (у т. ч. простудних).

Режим дозування

Всередину, краще між прийомами їжі, шипучі таблетки повністю розчиняють у склянці води, а отриманий розчин одразу випивають.

Якщо лікарем не дано інші вказівки, то при застосуванні препарату слід дотримуватися наступні дозування:

дорослі: по 500-1000 мг (1-2 шипучі таблетки) 3-4 рази на добу, максимальна доза - 4 г/добу. діти: дозування за масою тіла дитини передбачає прийом дози 10-15 мг/кг.

Рекомендований інтервал між прийомами - 6-8 год (не менше 4 год).

Максимальна тривалість лікування для дітей - 3 дні, для дорослих - не більше 5 днів при призначенні в якості знеболюючого засобу і не більше 3 днів при призначенні в якості жарознижуючого засобу.

Після 5 днів лікування проводять аналіз периферичної крові.

Побічна дія

Алергічні реакції - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке; нудота, біль в епігастрії; анемія, тромбоцитопенія.

При тривалому застосуванні у більших дозах - гепатотоксична дія, нефротоксична дія (ниркова коліка, асептична піурія, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз), гемолітична анемія, апластична анемія, метгемоглобінемія, панцитопенія, агранулоцитоз.

Дуже рідко-зниження артеріального тиску, гіпоглікемія, диспное, васкуліт.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату,
ниркова і печінкова недостатність,
дефіцит глюкозо−6-фосфатдегідрогенази,
вагітність,
годування грудьми,
дитячий вік до 6 років.

Вагітність та лактація

Прийом препарату протипоказаний.

Особливі вказівки

Одночасне використання інших лікарських засобів повинно бути узгоджене з лікарем. Після 5 днів застосування препарату необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки.

Щоб уникнути токсичного ураження печінки парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також вживати людям, схильним до хронічного споживання алкоголю. І

Є відомості, що часте застосування парацетамолсодержащих препаратів призводить до погіршення симптомів бронхіальної астми.

Передозування

Симптоми: блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювота; гепатонекроз (виразність некрозу внаслідок інтоксикації прямо залежить від ступеня передозування).

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля.

Лікарська взаємодія

Стимулятори мікросомального окиснення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти, естрогенвмісні контрацептиви) збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях.

Етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії.

Знижує ефективність урикозуричних препаратів.

Посилює дію препаратів, що пригнічують ЦНС, етанолу. При уповільненні спорожнення шлунка (пропантелин) може мати місце уповільнене наступ дії парацетамолу, а при прискоренні (метоклопрамід) - препарат починає діяти швидше. Посилюється токсичність хлорамфеніколу.

Слід дотримуватися обережності при тривалому застосуванні парацетамолу і одночасної терапії пероральними препаратами, що гальмують згортання крові.

Умови і терміни зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці, при температурі 15-25 °C.

Термін придатності - 3 роки.

Джерело: http://www.eurolab.ua

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки світло-блакитного кольору, круглі, двоопуклі, з хрестоподібною рискою. 1 таб. варфарин натрію 2.5 мг Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфату дигідрат, індигокармін, повідон 30, магнію стеарат. Клініко-фармакологічна група: Антикоагулянт непрямої дії.

Фармакологічна дія

Антикоагулянт непрямої дії. Блокує в печінці синтез вітамін К-залежних факторів згортання крові, а саме - II, VII, IX і X. Концентрація цих компонентів у крові знижується, процес згортання крові сповільнюється. Початок протизгортальної дії спостерігається через 36-72 год від початку застосування препарату з розвитком максимального ефекту на 5-7 день від початку застосування.

Після припинення прийому препарату відновлення активності вітамін К-залежних факторів згортання крові відбувається протягом 4-5 днів.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл Препарат швидко абсорбується з ШКТ. Зв'язування з білками плазми крові становить 97-99%.

Метаболізм

Метаболізується в печінці. Варфарин являє собою рацемічну суміш, причому R - та S-ізомери метаболізуються в печінці різними шляхами. Кожен з ізомерів перетворюється в 2 основних метаболіти. Основним каталізатором метаболізму для S-енантіомер варфарину є фермент CYP2C9, а для R-енантіомер варфарину CYP1A2 і CYP3A4.

Левовращающій ізомер варфарину (S-варфарин) має в 2-5 разів більшою антикоагулянтної активністю, ніж правовращающего ізомер (R-енантіомер), однак T1/2 останнього більше. Пацієнти з поліморфізмом ферменту CYP2C9, включаючи алелі CYP2C92 і CYP2C93, можуть мати підвищену чутливість до варфарину та підвищений ризик розвитку кровотеч.

Виведення

Варфарин виводиться з організму у вигляді неактивних метаболітів з жовчю, які реабсорбируются в ШЛУНКОВО-кишкового тракту і виділяються з сечею. T1/2 складає від 20 до 60 ч. Для R-енантіомер T1/2 становить від 37 до 89 год, а для S-енантіомер від 21 до 43 ч.

Показання

лікування та профілактика тромбозів і емболії кровоносних судин: гострого і рецидивуючого венозного тромбозу, емболії легеневої артерії;
вторинна профілактика інфаркту міокарда та профілактика тромбоемболічних ускладнень після інфаркту міокарда;
профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з фібриляцією передсердь, ураження серцевих клапанів або з протезированными клапанами серця;
лікування і профілактика транзиторних ішемічних атак та інсультів, профілактика післяопераційних тромбозів.

Режим дозування

Варфарин призначається 1 раз/сут в одне і теж час. Тривалість лікування визначається лікарем відповідно до показань до застосування.

Перед початком терапії визначають

Міжнародне Нормалізоване Відношення (MHO). Надалі лабораторний контроль проводять регулярно кожні 4-8 тижнів. Тривалість лікування залежить від клінічного стану пацієнта; лікування можна відміняти відразу. Початкова доза для пацієнтів, які раніше не застосовували Варфарин, становить 5 мг/добу (2 таб.) протягом перших 4-х днів. На 5-й день лікування визначається MHO і, згідно з цим показником, призначається підтримуюча доза препарату. Зазвичай підтримуюча доза препарату становить 2.5-7.5 мг/добу (1-3 таб.). Для пацієнтів, які раніше застосовували Варфарин, рекомендована стартова доза становить подвійну дозу відомої підтримуючої дози препарату і призначається протягом перших 2-х днів. Потім лікування продовжують за допомогою відомої підтримуючої дози.

На 5-й день лікування проводять контроль MHO і корекцію дози відповідно з цим показником. Рекомендується підтримувати показник MHO від 2 до 3 у разі профілактики та лікування венозного тромбозу, емболії легеневої артерії, фібриляції передсердь, дилатаційної кардіоміопатії, ускладнених захворювань клапанів серця, протезування клапанів серця биопротезами. Більш високі показники MHO від 2.5 до 3.5 рекомендуються при протезуванні клапанів серця механічними протезами та ускладненому гострому інфаркті міокарда.

Дані про застосування варфарину у дітей обмежені. Початкова доза зазвичай становить 0.2 мг/кг/добу при нормальній функції печінки та 0.1 мг/кг/добу при порушенні функції печінки. Підтримуюча доза підбирається у відповідності з показниками MHO. Рекомендовані рівні MHO такі ж, як і у дорослих. Рішення про призначення варфарину у дітей повинен приймати досвідчений фахівець.

Лікування слід проводити під наглядом досвідченого спеціаліста - педіатра. Не існує спеціальних рекомендацій щодо прийому варфарину у пацієнтів літнього віку. Проте літні пацієнти повинні знаходитися під ретельним наглядом, оскільки вони мають більш високий ризик розвитку побічних ефектів. Порушення функцій печінки збільшує чутливість до варфарину, оскільки печінка продукує фактори згортання крові, а також метаболізує варфарин.

У цієї групи пацієнтів необхідно ретельне моніторування показників MHO. Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують якихось спеціальних рекомендаціях щодо підбору дози варфарину.

Пацієнти, що знаходяться на перитоніальній діалізі, не потребують в додатковому збільшенні дози варфарину. Пре-, пери - і постоперационная антикоагулянтна терапія проводиться як зазначено нижче. Визначити MHO за тиждень до призначеної операції. Припинити прийом варфарину за 1-5 днів до операції.

У разі високого ризику тромбозу пацієнту для профілактики п/ш вводять низькомолекулярний гепарин. Тривалість паузи в прийомі варфарину залежить від MHO. Прийом варфарину припиняють: - за 5 днів до операції при MHO > 4.0; - за 3 дні до операції при MHO від 3.0 до 4.0; - за 2 дні до операції при MHO від 2.0 до 3.0. Слід визначити MHO увечері перед операцією і ввести 0.5-1.0 мг вітаміну К1 перорально або в/в, при МНО> 1.8.

Взяти до уваги необхідність інфузії нефракционированного гепарину або профілактичного введення низькомолекулярного гепарину в день операції. Слід продовжувати п/к введення низькомолекулярного гепарину протягом 5-7 днів після операції з супутнім відновленим прийомом варфарину. Продовжити прийом варфарину з звичайної підтримуючої дози в той же день ввечері після невеликих операцій, і в день, коли пацієнт починає отримувати ентеральне харчування після великих операцій.

Побічна дія

Дуже часто (>1/10) - кровоточивість. Часто (>1/100, <1/10) - підвищення чутливості до варфарину після тривалого застосування.

Нечасто (>1/1000, <1/100) - анемія, блювання, біль у животі, нудота, діарея. Рідко (>1/10 000, <1/1000) - еозинофілія, підвищення активності ферментів печінки, жовтяниця, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, екзема, некроз шкіри, васкуліти, випадання волосся, нефрит, уролітіаз, тубулярний некроз. Протягом року кровотечі спостерігаються приблизно у 8% випадків серед пацієнтів, що отримують варфарин.

З них 1.0% класифікується як важкі (внутрішньочерепні, ретроперитониальные), що призводять до госпіталізації або переливання крові, і 0.25% як фатальні. Найчастіший фактор ризику для виникнення внутрішньочерепного крововиливу - нелікована або неконтрольована гіпертензія. Ймовірність кровотечі підвищується, якщо MHO значно вище цільового рівня. Якщо кровотеча почалася при MHO, що знаходиться в межах цільового рівня, значить існують інші супутні умови, які мають бути досліджені.

Незалежними факторами ризику розвитку серйозних кровотеч при лікуванні варфарином є: літній вік, висока інтенсивність супутньої антикоагулянтної і антиагрегантной терапії, наявність в анамнезі інсультів і шлунково-кишкових кровотеч. Ризик кровотеч збільшений у пацієнтів з поліморфізмом гена CYP2C9. З боку травної системи: блювання, нудота, діарея.

Дерматологічні реакції: кумариновый некроз - рідкісне ускладнення при лікуванні варфарином. Некроз зазвичай починається з набрякання і потемніння шкіри нижніх кінцівок та сідниць або (рідше) в інших місцях. Пізніше поразки стають некротичними. У 90% випадків некроз розвивається у жінок. Ураження спостерігаються з 3-го по 10-й день застосування препарату та етіологія передбачає недостатність антитромбического протеїну С або S. Вроджена недостатність цих протеїнів може бути причиною ускладнень, тому прийом варфарину повинен починатися одночасно з введенням гепарину і малими початковими дозами препарату.

Якщо виникає ускладнення, то прийом варфарину припиняють і продовжують введення гепарину до загоєння або рубцювання поразок. Долонно-підошовний синдром - дуже рідкісне ускладнення при терапії варфарином, його розвиток характерно серед чоловіків з атеросклеротичними захворюваннями. Імовірно варфарин викликає геморагії атероматозних бляшок, які призводять до микроэмболиям. Зустрічаються симетричні пурпурові ураження шкіри пальців і підошви стоп, що супроводжуються пекучими болями. Після припинення прийому варфарину зазначені симптоми поступово зникають.

Інші: реакції підвищеної чутливості, що проявляються у вигляді шкірної висипки, і характеризуються оборотним підвищенням концентрації ферментів печінки, холестатическим гепатитом, васкулітом, приапизмом, оборотної алопецією та кальцифікацією трахеї.

Протипоказання

гостра кровотеча;
тяжкі захворювання печінки;
тяжкі захворювання нирок;
гострий ДВЗ-синдром;
дефіцит білків З і S;
тромбоцитопенія;
пацієнти з високим ризиком кровотеч, включаючи пацієнтів з геморагічними розладами, варикозним розширенням вен стравоходу, аневризма артерій, люмбальної пункцією, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, з тяжкими ранами (включаючи операційні), бактеріальним ендокардитом, злоякісною артеріальною гіпертензією, геморагічним інсультом, внутрішньочерепним крововиливом;
вагітність (I триместр і останні 4 тижні);
встановлена або підозрювана підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність та лактація

Протипоказано застосування препарату у I триместрі вагітності (використання варфарину не рекомендується в останні терміни вагітності, крім випадків крайньої необхідності) і протягом останніх 4 тижнів. Варфарин швидко проникає через плацентарний бар'єр, чинить тератогенну дію на плід (назальная гіпоплазія і хондродисплазия, атрофія зорового нерва, катаракта, веде до повної сліпоти, затримка розумового і фізичного розвитку, мікроцефалія) на 6-12 тижні вагітності.

1 2 Наступна »

Джерело: http://www.eurolab.ua

Форма випуску, склад і упаковка

Розчин для ін'єкцій 1 мл 1 фл. гепарин натрій 5 тис. МО 25 тис. МО

Клініко-фармакологічна група: Антикоагулянт прямої дії - гепарин среднемолекулярный.

Фармакологічна дія

Антикоагулянт прямої дії. Блокує біосинтез тромбіну, зменшує агрегацію тромбоцитів. Пригнічує активність гіалуронідази, в деякій мірі активує фібринолітичні властивості крові.

Фармакокінетика

Розподіл

Після п/к введення Cmax активної речовини в плазмі спостерігається через 2-4 ч. Гепарин не проникає через плаценту внаслідок великої молекулярної ваги. Не виділяється з грудним молоком.

Виведення

T1/2 з плазми становить 30-60 хв.

Показання

тромбози;
тромбози коронарних судин (інфаркт міокарда);
тромбоемболії (профілактика і лікування);
синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові;
післяопераційний період у хворих з тромбоемболіями в анамнезі;
переливання крові;
катетеризація порожнин серця.

Режим дозування

У лікувальних цілях Гепарин-Ріхтер призначають у вигляді в/в крапельної інфузії в дозі 15 МО/кг/год (тобто для дорослих з середньою масою тіла - 1 тис. МО/год). Безпосередньо перед інфузією для досягнення швидкого антикоагулянтного ефекту препарат вводять в/в струйно в дозі 5 тис. МО (1 мл). Якщо в/в введення з яких-небудь причин не може бути проведено, то препарат вводять п/к по 10 тис. МО (2 мл) 4 рази/добу. Добова доза не повинна перевищувати 60-80 тис. МО. Застосування препарату в максимальній добовій дозі більше 10 днів можливо тільки у виняткових випадках. У профілактичних цілях для попередження тромбозів Гепарин-Ріхтер вводять під шкіру живота по 5 тис. МО (1 мл) 2 рази/добу.

Побічна дія

Алергічні реакції: риніт, кропив'янка, сльозотеча, лихоманка, бронхоспазм.

Інші: при застосуванні препарату у високих дозах та/або при тривалому лікуванні можливе кровотеча із слизових оболонок і ран, розвиток тромбоцитопенії.

Протипоказання

захворювання, що супроводжуються порушенням процесів згортання крові;
виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту (виразки шлунка, дванадцятипалої і клубової кишки, неспецифічний виразковий коліт, злоякісні новоутворення);
підгострий бактеріальний ендокардит;
виражені порушення функції печінки;
виражені порушення функції нирок;
операції на головному мозку та хребті;
підвищена чутливість до препарату.

Вагітність та лактація

Застосування препарату Гепарину-Ріхтер при вагітності можливо тільки за суворими показаннями, під ретельним медичним контролем. Можливе застосування препарату Гепарину-Ріхтер в період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.

Особливі вказівки

Антизсідальної ефект вважається оптимальним, якщо час згортання крові подовжується в 2-3 рази порівняно з нормальними показниками.

Передозування

Симптоми: кровотечі різного ступеня тяжкості. Лікування: при невеликій кровотечі слід зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату.

У випадку сильної кровотечі в/в повільно вводять 1% розчин протаміну сульфату. При цьому, якщо концентрація гепарину в крові невідома, то разова доза протаміну сульфату не повинна перевищувати 1 мл Протаміну сульфат можна застосовувати повторно, до нормалізації часу згортання.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні препарату Гепарин-Ріхтер АКТГ, тироксином, тетрациклінами можливе зменшення дії Гепарину-Ріхтер.

При одночасному застосуванні препарату Гепарин-Ріхтер та непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів і НПЗЗ можливе посилення протизгортальної дії Гепарину-Ріхтер.

Фармацевтична взаємодія

Гепарин несумісний з розчинами, що мають лужну значення pH, тетрациклінами, тироксином, АКТГ, протамином. Гепарин не можна змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

Умови і терміни зберігання

Препарат слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8° до 15°C. Термін придатності - 3 роки.

Джерело: http://www.eurolab.ua

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки круглі, світло-жовтого кольору, допускаються вкраплення від жовтого до оранжевого або білуватого кольору). 1 таб. метотрексат 2.5 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Таблетки круглі, двоопуклі, світло-жовтого кольору, допускаються вкраплення від жовтого до оранжевого або білуватого кольору) з роздільною скошеної борозенкою з одного боку. 1 таб. метотрексат 5 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Таблетки довгасті, двоопуклі, світло-жовтого кольору, допускаються вкраплення від жовтого до оранжевого або білуватого кольору) з роздільною скошеної борозенкою з одного боку. 1 таб. метотрексат 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Розчин для ін'єкцій жовтого кольору, прозорий, вільний від механічних включень. 1 мл метотрексат 10 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода д/в.

Розчин для ін'єкцій жовтого кольору, прозорий, вільний від механічних включень. 1 мл 1 фл. метотрексат 10 мг 50 мг. Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода д/в.

Концентрат для приготування розчину для інфузій жовтого кольору, прозорий, вільний від механічних включень. 1 мл 1 фл. метотрексат 100 мг 500 мг. Допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода д/в.

Концентрат для приготування розчину для інфузій жовтого кольору, прозорий, вільний від механічних включень. 1 мл 1 фл. метотрексат 100 мг 1 р. Допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода д/в.

Концентрат для приготування розчину для інфузій жовтого кольору, прозорий, вільний від механічних включень. 1 мл 1 фл. метотрексат 100 мг 5 р. Допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода д/в.

Клініко-фармакологічна група: Протипухлинний препарат.

Фармакологічна дія

Протипухлинний препарат з групи антиметаболітів - аналогів фолієвої кислоти. Поряд із протипухлинною має імуносупресивний дією. Інгібує дигидрофолатредуктазу, що бере участь у відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву кислоту - переносник вуглецевих фрагментів, необхідних для синтезу пуринових нуклеотидів та їх похідних. Гальмує синтез, репарацію ДНК і клітинний мітоз (у S-фазі). Особливо чутливі до дії метотрексату тканини з високою проліферацією клітин: пухлинна тканина, кістковий мозок, клітини епітелію слизових оболонок, ембріональні клітини. Крім того, метотрексат має імуносупресивними властивостями.

Фармакокінетика

Всмоктування

Всмоктування з ШКТ при прийомі всередину залежить від дози: при прийомі 30 мг/м2 всмоктується добре, середня біодоступність - 50%. Всмоктування знижується при прийомі в дозах >80 мг/м2 (ймовірно, внаслідок насичення). Їжа уповільнює всмоктування метотрексату і знижує Cmax. Тмах становить 1-2 год при прийомі всередину і 30-60 хв при в/м введенні.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми - приблизно 50%. При прийомі в терапевтичних дозах, незалежно від шляху введення, метотрексат практично не проникає через ГЕБ (після інтратекального введення в спинномозковій рідині досягаються високі концентрації). Виділяється з грудним молоком.

Метаболізм

Після прийому всередину метотрексат метаболізується частково кишковою флорою, основна частина - в печінці (незалежно від шляху введення) з утворенням фармакологічно активної полиглютаминовой форми, інгібуючої дигидрофолатредуктаэу і синтез тимидина.

Виведення

T1/2 в початковій фазі становить 2-4 год, а в кінцевій фазі (яка є тривалою) становить 3-10 год при використанні звичайних доз і 8-15 год - при використанні високих доз препарату. Виводиться в незміненому вигляді переважно з сечею шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції (при в/в введенні 80-90% виводиться протягом 24 год), з жовчю виводиться до 10% (з подальшою реабсорбцією у кишечнику). При повторних введеннях накопичується в тканинах у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У дітей з лейкемією абсорбція коливається від 23 до 95%. При хронічній нирковій недостатності обидві фази виведення препарату можуть бути значно пролонговані. Виведення препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок, вираженим асцитом або транссудатом значно уповільнено.

Показання

трофобластические пухлини;
гострий лімфобластний та мієлобластний лейкози;
нейролейкемія;
неходжкінські лкмфомы, включаючи лімфосаркоми;
рак молочної залози, плоскоклітинний рак голови та шиї, рак легені, рак шкіри, рак шийки матки, рак вульви, рак стравоходу, рак нирки, рак сечового міхура, рак яєчка, рак яєчників, рак статевого члена, ретинобластома, медулобластома;
остеогенна саркома і саркоми м'яких тканин;
грибоподібний мікоз (далеко зайшов стадії);
тяжкі форми псоріазу, псоріатичний артрит, ревматоїдний артрит, дерматоміозит, ВКВ, анкілозуючий спондилоартрит (при неефективності стандартної терапії).

Режим дозування

Метотрексат входить до складу багатьох схем хіміотерапевтичного лікування, у зв'язку з чим при виборі шляху введення, режиму і доз в кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Метотрексат-Эбеве для ін'єкцій може вводитися в/м, в/в, в/а або інтратекально.

Таблетки Метотрексат-Эбеве слід приймати внутрішньо перед прийомом їжі, не розжовуючи.

При трофобластичні пухлини - по 15-30 мг всередину або в/м щоденно протягом 5 днів з інтервалом у ≥1 тиждень (в залежності від ознак токсичності). Або по 50 мг 1 раз на 5 днів з інтервалом ≥1 місяць. Курси лікування звичайно повторюють від 3 до 5 разів до сумарної дози 300-400 мг.
При солідних пухлинах в комбінації з іншими протипухлинними препаратами - 30-40 мг/м2 в/в струйно 1 раз на тиждень.
При лейкозах або лімфомах - по 200-500 мг/м2 шляхом в/в інфузії 1 раз в 2-4 тижні.
При нейролейкемії - по 12 мг/м2 інтратекально протягом 15-30 сек 1 або 2 рази в тиждень.
При лікуванні дітей дозу підбирають залежно від віку: дітям віком до 1 року призначають 6 мг, дітям у віці 1 року - 8 мг, дітям у віці 2 років - 10 мг, дітям старше 3 років - 12 мг. Перед введенням слід провести видалення спинномозкової рідини в об'ємі, приблизно дорівнює об'єму лікарського засобу, яке передбачається ввести.
При застосуванні высокодозной терапії - від 2 до 15 г/м2 у вигляді 4-6-годинної в/в інфузії з інтервалом 1-5 тижнів з обов'язковим подальшим введенням кальцію фолінату, яке зазвичай починають через 24 год після початку інфузії метотрексату і вводять кожні 6 год у дозі 3-40 мг/м2 (зазвичай 15 мг/м2) і вище в залежності від концентрації метотрексату в сироватці крові протягом 48-72 год.
При ревматоїдному артриті початкова доза зазвичай становить 7.5 мг 1 раз на тиждень, яка одномоментно вводиться в/в, в/м або внутрішньо - по 2.5 мг через кожні 12 год (всього 3 дози). Дня досягнення оптимального ефекту тижнева доза може бути підвищена, але при цьому не повинна перевищувати 20 мг. Коли досягається оптимальний клінічний ефект, слід починати зниження дози до досягнення найнижчої ефективної дози. Оптимальна тривалість терапії не відома.
При псоріазі всередину, в/м або в/в струминно у дозах від 10 до 25 мг на тиждень. Дозу зазвичай нарощують поступово, при досягненні оптимального клінічного ефекту починають зниження дози до досягнення найнижчої ефективної дози.
При грибоподібному мікозі в/м по 50 мг 1 раз на тиждень або 25 мг 2 рази в тиждень або всередину по 2.5 мг/добу протягом декількох тижнів або місяців. Зниження дози або відміна введення препарату визначається реакцією пацієнта та гематологічними показниками.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія (особливо Т - лімфоцити), тромбоцитопенія, анемія.
З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, стоматит, гінгівіт, глосит, фарингіт; рідко - ентерит, діарея, зрозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту, шлунково-кишкова кровотеча; в окремих випадках (при тривалому щоденному застосуванні) - порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, перипортальный фіброз і цироз печінки, некроз печінки, жирова дистрофія печінки, панкреатит.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: енцефалопатія (при введенні багаторазових доз інтратекально, проведенні променевої терапії в області черепа), втома, слабкість, сплутаність свідомості, атаксія, тремор, роздратованість, судоми, кома; при интратекальном введення метотрексату - запаморочення, нечіткість зору, головний біль, болі в області спини, ригідність потиличних м'язів, судоми, параліч, геміпарез.
З боку дихальної системи: рідко - інтерстиціальний пневмоніт, фіброз легенів, загострення легеневих інфекцій.
З боку сечовидільної системи: цистит, нефропатія, порушення функції нирок (підвищення рівня креатиніну, гематурія).
З боку репродуктивної системи: порушення процесу оогенеза, сперматогенезу, зниження лібідо/імпотенція, зміна фертильності, тератогенні ефекти.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт, надмірне сльозовиділення, катаракта, світлобоязнь, кіркова сліпота (при застосуванні у високих дозах), порушення зору.

Дерматологічні реакції: шкірна еритема та/або висип, свербіж шкіри, телеангіектазії, фурункульоз, депігментація або гіперпігментація, вугри, лущення шкіри, фолікуліт, алопеція (рідко), загострення радіаційного дерматиту. Алергічні реакції; лихоманка, озноб, висипання, кропив'янка, анафілаксія, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація. Інші: імуносупресія (зниження стійкості до інфекційних захворювань), нездужання, остеопороз, гіперурикемія, васкуліт, артралгія/міалгія.

1 2 Наступна »

Джерело: http://www.eurolab.ua