Форма випуску, склад і упаковка

Розчин для ін'єкцій прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

1 шприц еноксапарин натрій 2000 анти-Ха МО Розчин для ін'єкцій прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору. 1 шприц еноксапарин натрій 4000 анти-Ха МО.

Розчин для ін'єкцій прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору. 1 шприц еноксапарин натрій 6000 анти-Ха МО.

Розчин для ін'єкцій прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору. 1 шприц еноксапарин натрій 8000 анти-Ха МО.

Розчин для ін'єкцій прозорий, від безбарвного до блідо-жовтого кольору. 1 шприц еноксапарин натрій 10000 анти-Ха МО.

Клініко-фармакологічна група: Антикоагулянт прямої дії - низькомолекулярний гепарин.

Фармакологічна дія

Препарат низькомолекулярного гепарину (молекулярна маса близько 4500 дальтон). Характеризується високою активністю проти фактора Ха згортання крові (анти-Ха активність приблизно 100 МО/мл) і низькою активністю проти фактора Ііа згортання (анти-Ііа або антитромбиновая активність приблизно 28 МО/мл).

При застосуванні препарату в профілактичних дозах, він незначно змінює активований частковий тромбопластиновий час (АЧТЧ), практично не впливає на агрегацію тромбоцитів і на рівень зв'язування фібриногену з рецепторами тромбоцитів. Анти-Ііа активність у плазмі приблизно в 10 разів нижче, ніж анти-Ха активність. Середня максимальна анти-Ііа активність спостерігається приблизно через 3-4 год після п/к введення і досягає 0.13 МО/мл і 0.19 МО/мл після повторного введення 1 мг/кг маси тіла при дворазовому введенні і 1.5 мг/кг маси тіла при одноразовому введенні відповідно. Середня максимальна анти-Ха активність плазми спостерігається через 3-5 год після п/к введення препарату і становить приблизно 0.2, 0.4, 1.0 1.3 анти-Ха МО/мл після п/к введення 20, 40 мг і 1 мг/кг і 1.5 мг/кг відповідно.

Фармакокінетика

Фармакокінетика еноксапарину в зазначених режимах дозування носить лінійний характер.

Всмоктування і розподіл

Після повторних п/к введень еноксапарину натрію в дозі 40 мг і в дозі 1.5 мг/кг маси тіла 1 раз/добу у здорових добровольців Css досягається до 2 дня, причому AUC у середньому на 15% вище, ніж після одноразового введення. Після повторних п/к введень еноксапарину натрію в добовій дозі 1 мг/кг маси тіла 2 рази/добу Css досягається через 3-4 дні, причому AUC у середньому на 65% вище, ніж після одноразового введення і середні значення Cmax складають відповідно 1.2 МО/мл і 0.52 МО/мл Біодоступність еноксапарину натрію при п/к введенні, оцінювана на підставі анти-Ха активності, близька до 100%. Vd еноксапарину натрію (анти-Ха активності) становить приблизно 5 л і наближається до об'єму крові.

Метаболізм

Еноксапарин натрій біотрансформується в основному в печінці шляхом десульфатирования та/або деполімеризації з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення

Еноксапарин натрію є препаратом з низьким кліренсом. Після в/в введення протягом 6 год у дозі 1.5 мг/кг маси тіла середнє значення кліренсу анти-Ха в плазмі становить 0.74 л/ч. Виведення препарату носить монофазний характер. T1/2 становить 4 год після одноразового п/к введення) і 7 ч (після багаторазового введення препарату). 40% від введеної дози виводиться з сечею, причому 10% - у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Можлива затримка виведення еноксапарину натрію у літніх пацієнтів внаслідок зниження функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок відзначається зменшення кліренсу еноксапарину натрію.

У пацієнтів з незначним (КК 50-80 мл/хв) та помірною (КК 30-50 мл/хв) порушенням функції нирок після повторного п/к введення 40 мг еноксапарину натрію 1 раз/добу відбувається збільшення активності анти-Ха, представленої AUC. У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 30 мл/хв) при повторному п/к введенні препарату в дозі 40 мг 1 раз/добу AUC в рівноважному стані в середньому на 65% вище.

У пацієнтів з надлишковою масою тіла при п/к введенні препарату кліренс дещо менше.

Показання

• профілактика венозних тромбозів і тромбоемболій, особливо в ортопедії і загальній хірургії;
• профілактика венозних тромбозів і тромбоемболій у пацієнтів з гострими терапевтичними захворюваннями, які перебувають на постільному режимі (хронічна серцева недостатність ІІІ або IV функціонального класу по класифікації NYHA, гостра дихальна недостатність, гостра інфекція, гострі ревматичні захворювання в поєднанні з одним з факторів ризику венозного тромбоутворення);
• лікування тромбозів глибоких вен у поєднанні з тромбоемболією легеневої артерії або без неї;
• лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без зубця Q у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою;
• профілактика утворення тромбозу в системі екстракорпоральної циркуляції при проведенні гемодіалізу.

Режим дозування

Препарат вводять п/к. Препарат не можна вводити в/м! Для профілактики венозних тромбозів і тромбоемболій у пацієнтів з помірним ризиком (абдомінальна хірургія) призначають Клексан по 20-40 мг (0.2-0.4 мл) п/ш 1 раз/добу. Перша ін'єкція виконується за 2 год до хірургічного втручання.

Пацієнтам з високим ризиком (ортопедичні операції) призначають по 40 мг (0.4 мл) п/ш 1 раз/добу і при цьому першу дозу вводять за 12 год до операції або по 30 мг (0.3 мл) п/ш 2 рази/добу з початком введення через 12-24 год після операції. Тривалість лікування Клексаном становить 7-10 днів. При необхідності терапію можна продовжити до тих пір, доки зберігається ризик розвитку тромбозу або емболії (наприклад, в ортопедії Клексан призначають у дозі 40 мг 1 раз/добу протягом 5 тижнів).

Для профілактики венозних тромбозів у хворих з гострими терапевтичними станами, які перебувають на постільному режимі, призначають по 40 мг 1 раз/добу протягом 6-14 днів. Для лікування тромбозів глибоких вен вводять по 1 мг/кг п/ш кожні 12 год (2 рази/добу) або 1.5 мг/кг 1 раз/добу. У пацієнтів з ускладненими тромбоэмболическими порушеннями препарат рекомендується застосовувати в дозі 1 мг/кг 2 рази/добу. Тривалість лікування в середньому становить 10 днів. Бажано відразу ж почати терапію непрямими антикоагулянтами, при цьому терапію Клексаном необхідно продовжувати до досягнення достатнього антикоагулянтного ефекту, тобто МНО має становити 2.0-3.0.

При нестабільній стенокардії та інфаркті міокарда без зубця Q рекомендована доза Клексану становить 1 мг/кг п/ш кожні 12 год. Одночасно призначають ацетилсаліцилову кислоту в дозі 100-325 мг 1 раз/добу. Середня тривалість лікування становить 2-8 днів (до стабілізації клінічного стану хворого).

Для профілактики утворення тромбу в системі екстракорпоральної циркуляції при проведенні гемодіалізу доза Клексану становить у середньому 1 мг/кг маси тіла. При високому ризику розвитку кровотечі дозу слід знизити до 0.5 мг/кг маси тіла при подвійному судинному доступі або 0.75 мг/кг при одинарному судинному доступі.

При гемодіалізі препарат слід вводити в артеріальна ділянку шунта на початку сеансу гемодіалізу. Однієї дози, як правило, достатньо для чотиригодинного сеансу, однак при виявленні фібринових кілець при більш тривалому гемодіалізі можна додатково ввести препарат з розрахунку 0.5-1 мг/кг маси тіла.

При порушенні функції нирок необхідно коригувати дозу препарату залежно від КК.

При КК менше 30 мл/хв Клексан вводиться з розрахунку 1 мг/кг маси тіла 1 раз/добу з лікувальною метою і 20 мг 1 раз/добу з профілактичною метою. Режим дозування не стосується випадків гемодіалізу.

При КК більше 30 мл/хв коригування дози не потрібне, проте слід більш ретельно проводити лабораторний контроль терапії.

Правила введення розчину

Ін'єкції бажано проводити в положенні хворого лежачи. Клексан вводять глибоко підшкірно. При використанні попередньо заповнених шприців на 20 мг і 40 мг перед ін'єкцією не потрібно видаляти пухирці повітря зі шприца щоб уникнути втрати препарату. Ін'єкції слід проводити по черзі в ліву або праву верхнебоковую або нижнебоковую частини передньої черевної стінки. Голку необхідно ввести вертикально на всю довжину в шкіру, притримуючи складку шкіри між великим і вказівним пальцями. Складку шкіри відпускають тільки після завершення ін'єкції. Не слід масажувати місце ін'єкції після введення препарату.

Побічна дія

Кровотеча

При розвитку кровотечі слід відмінити препарат, встановити причину та розпочати відповідне лікування. У 0.01-0.1% випадків можливий розвиток геморагічного синдрому, включаючи заочеревинні та внутрішньочерепні кровотечі. Деякі з цих випадків мали летальний характер.

При застосуванні Клексану на тлі спінальної/епідуральної анестезії та післяопераційного використання проникаючих катетерів описані випадки гематоми спинного мозку (0.01-0.1% випадків), яка призводить до неврологічних порушень різної вираженості, включаючи стійкий або необоротний параліч.

Тромбоцитопенія

В перші дні лікування може розвинутися незначно виражена минуща асимптоматична тромбоцитопенія. Менш ніж 0.01% випадків можливий розвиток імунної тромбоцитопенії у поєднанні з тромбозом, який іноді може ускладнитися інфарктом органа або ішемією кінцівки.

Місцеві реакції

Після п/к введення може спостерігатися біль у місці ін'єкції, менш ніж 0.01% випадків - гематома в місці ін'єкції. У деяких випадках можливе утворення твердих запальних інфільтратів, що містять препарат, які розсмоктуються через кілька днів, при цьому не потребує відміни препарату. У 0.001% у місці ін'єкції можливий розвиток некрозу шкіри, якому передує пурпура або еритематозні бляшки (інфільтровані і хворобливі); в цьому випадку препарат слід відмінити.

Форма випуску, склад і упаковка

Краплі гомеопатичні у вигляді прозорий, від безбарвного зі злегка жовтуватим відтінком до світло-жовтого кольору рідини, зі слабким специфічним запахом.

100 мл.

циміцифуга кистевидная (Cimicifuga) D1 5 мл.

сангвінарія канадська (Sanguinaria) D6 10 мл

пилокарпус (Jaborandi) D6 10 мл

секрет залози каракатиці (Sepia) D12 10 мл

отрута змії сурукуку (Lachesis) D12 10 мл

Допоміжні речовини: етанол 43% (по масі) - 55 мл

Таблетки під'язикові гомеопатичні круглі, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою, білого з жовтуватим відтінком кольору з можливими вкрапленнями, без запаху.

1 таб.

циміцифуга кистевидная (Cimicifuga) D1 17.9 мг.

сангвінарія канадська (Sanguinaria) D6 37.2 мг.

пилокарпус (Jaborandi) D6 37.2 мг.

секрет залози каракатиці (Sepia) D12 37.2 мг.

отрута змії сурукуку (Lachesis) D12 37.2 мг.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Клініко-фармакологічна група: Гомеопатичний препарат, що застосовується при порушеннях менструального циклу і клімактеричному синдромі

Фармакологічна дія

Комплексний гомеопатичний препарат. Регулює баланс системи гіпоталамус-гіпофіз-яєчники, нормалізує менструальний цикл, регулює інтенсивність кровотеч, зменшує прояви альгодисменореї, послаблює прояви синдрому передменструального напруження (емоційну лабільність, дратівливість, агресивність, депресія, плаксивість), зменшує набряковий синдром. При клімактеричному синдромі Ременс зменшує психоемоційні прояви (емоційну лабільність, вразливість, агресивність, депресія, плаксивість, порушення сну), вегетативні (припливи, гіпергідроз, напади серцебиття, кардіалгії, коливання артеріального тиску) та обмінні порушення (нормалізує жировий обмін, перешкоджає наростанню маси тіла, зменшує ризик розвитку серцево-судинних захворювань). Ременс чинить протизапальну дію на тканини яєчників і ендометрія, покращує мікроциркуляцію органів малого тазу.

Фармакокінетика

Дія препарату Ременс є результатом сукупної дії його компонентів, тому проведення кінетичних спостережень не є можливим; всі разом компоненти не можуть бути простежені за допомогою маркерів або біодосліджень. З цієї ж причини неможливо виявити і метаболіти препарату.

Показання

У складі комплексної терапії при:

• порушення менструального циклу (в т. ч. вторинної аменореї, дисменореї, синдромі передменструального напруги);
• клімактеричному синдромі;
• ендометриті;
• аднекситі.

Режим дозування

При порушеннях менструального циклу (у т. ч. при вторинній аменореї, дисменореї, синдромі передменструального напруги) дорослим і підліткам призначають по 1 таб. або 10 крапель 3 рази/добу. Тривалість лікування - 3 міс.При необхідності курс лікування можна повторити через 1 міс.

При клімактеричному синдромі призначають по 1 таб. або 10 крапель 3 рази/добу. Тривалість лікування - не менше 6 міс. При стабілізації стану препарат призначають 1-2 рази/добу.

При хронічних запальних захворюваннях жіночих статевих органів дорослим і підліткам призначають по 1 таб. або 10 крапель 3 рази/добу. Тривалість лікування - 3 міс. При необхідності курс лікування можна повторити через 1 міс.

На початку захворювання і у випадках, які вимагають швидкого ослаблення симптомів, можливий прийом препарату по 8-10 крапель кожні 0.5-1 ч, але не більше 8 разів/добу. Після покращання стану препарат призначають 3 рази/добу.

Препарат приймають за 30 хв до або через 1 год після прийому їжі. Краплі вживають в чистому вигляді або розводять в 1 столовій ложці води, потримавши 20-30 сек у роті перед проковтуванням. Таблетку слід тримати під язиком до повного розсмоктування.

Побічна дія

Рідко: підвищене слиновиділення.

Пацієнт повинен бути поінформований про те, що при виникненні інших побічних ефектів слід звернутися до лікаря.

Протипоказання

• дитячий вік до 12 років (через недостатність клінічних даних);
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність та лактація

Питання про застосування препарату Ременс при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) вирішується лікарем індивідуально.

Особливі вказівки

Оскільки препарат Ременс у формі крапель гомеопатичних містить рослинні природні компоненти, при зберіганні може спостерігатися незначне помутніння розчину або ослаблення запаху і смаку, що не призводить до зниження ефективності препарату.

Передозування

Випадки передозування до цього часу не були зареєстровані.

Лікарська взаємодія

линически значуща взаємодія препарату Ременс з іншими лікарськими засобами не встановлено.

Умови і терміни зберігання

Препарат у формі таблеток під'язикових слід зберігати при температурі не вище 25°С у захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Препарат у формі крапель гомеопатичних слід зберігати при температурі не вище 25°С у захищеному від світла та сильних електромагнітних полів місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Форма випуску, склад і упаковка

Концентрат для приготування розчину для інфузій майже прозорий, безбарвний. 1 мл 1 амп. пентоксифілін 20 мг 100 мг.

Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода д/в. 5 мл - ампули безбарвного скла (5) - пачки картонні.

Клініко-фармакологічна група: Препарат, що поліпшує мікроциркуляцію. Ангіопротектори.

Фармакологічна дія

Препарат, що поліпшує мікроциркуляцію, ангіопротектори, похідне ксантину. Трентал покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів, інгібуючи агрегацію тромбоцитів і знижує підвищену в'язкість крові. Покращує мікроциркуляцію в зонах порушеного кровообігу.

Механізм дії пентоксифіліну пов'язаний з інгібуванням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин і формених елементів крові. Надаючи слабку міотропну вазодилатуючу дію, пентоксифілін дещо зменшує ОПСС і незначно розширює коронарні судини.

Лікування Тренталом призводить до поліпшення симптоматики порушень мозкового кровообігу. Успіх лікування при окклюзионном ураженні периферичних артерій (наприклад, переміжної кульгавості) проявляється в подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язах та зникнення болів у спокої.

Фармакокінетика

Розподіл і метаболізм

Пентоксифілін має великий Vd - 168 л після 30-хвилинної інфузії у дозі 200 мг. Пентоксифілін інтенсивно метаболізується в еритроцитах і печінці. Серед найбільш відомих метаболітів метаболіт-1 (M-I; гидроксипентоксифиллин) утворюється за рахунок розщеплення, а метаболіт-4 (M-IV) і метаболіт-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) - за рахунок окислення основної речовини. M-I має таку ж фармакологічну активність, як пентоксифілін. Пентоксифілін і його метаболіти не зв'язуються з білками плазми крові.

Виведення

Після в/в введення в дозі 100 мг T1/2 пентоксифіліну становив приблизно 1, 1 ч. високий Кліренс - приблизно 4500-5100 мл/хв. Більш ніж 90% прийнятої дози пентоксифіліну виводиться нирками, 3-4% з калом. Фармакокінетика в особливих клінічних випадках У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки T1/2 пентоксифіліну збільшується. При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів сповільнено. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення препарату (може знадобитися зниження дози).

Показання

• порушення периферичного кровообігу атеросклеротичного генезу (у т. ч. переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія);
• трофічні порушення (у т.ч. трофічні виразки гомілки, гангрена);
• обмороження;
• посттромботичний синдром;
• порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу: порушення концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні і постінсультні стану;
• порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока, отосклероз, дегенеративні зміни на фоні патології судин внутрішнього вуха і зниження слуху.

Режим дозування

Доза і схема застосування визначаються тяжкістю порушень кровообігу, а також з урахуванням індивідуальної переносимості препарату та особливостей пацієнта.

Препарат вводять в/в у вигляді інфузії 2 рази/добу, вранці і вдень. Разова доза (на 1 інфузію) становить 200 мг пентоксифіліну (2 ампули по 5 мл) або 300 мг пентоксифіліну (3 ампули по 5 мл) в 250 мл або 500 мл 0.9% розчину натрію хлориду або розчину Рінгера.

Сумісність з іншими інфузійними розчинами слід тестувати окремо; використовувати можна тільки прозорі розчини. Дозу 100 мг слід вводити, але щонайменше, протягом 60 хв. залежно від супутніх захворювань (серцева недостатність) може виникнути необхідність у зменшенні введеного об'єму. В таких випадках рекомендується використовувати спеціальний инфузатор для контрольованої інфузії.

Після денної інфузії може бути призначено додатково 2 таб. Трентала 400. Якщо 2 інфузії розділені більш тривалим інтервалом, то 1 таб. Трентала 400 з додатково призначених двох, може бути прийнята раніше (приблизно опівдні). Якщо, в силу клінічних умов, виконання в/в інфузії можливо лише 1 раз/добу, додатково після неї може бути призначено 3 таб. Трентала 400 (2 таб. - опівдні і 1 таб. - ввечері).

Тривала внутрішньовенна інфузія Трентала протягом 24 год показана в більш важких випадках, особливо у пацієнтів з сильними болями у спокої, з гангреною або трофічними виразками (III-IV стадії по Фонтейну). Доза Трентала при парентеральному введенні протягом 24 год, як правило, не повинна перевищувати 1200 мг, при цьому індивідуальна доза може бути розрахована за формулою: 600 мкг/кг маси тіла в годину.

Добова доза препарату, розрахована таким чином, буде становити для пацієнта з масою тіла 70 кг 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг - 1150 мг. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл/хв) слід зменшити дозу на 30-50%, що залежить від індивідуальної переносимості препарату.

У пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки необхідно зменшення дози з урахуванням індивідуальної переносимості препарату. У пацієнтів з низьким АТ, а також в осіб, що знаходяться в групі ризику через можливе зниження АТ (пацієнти з тяжкою формою ІХС або з гемодинамічно значущим стенозом судин головного мозку) лікування може бути розпочато малими дозами, в цих випадках дозу слід збільшувати поступово.

Побічна дія

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, судоми; дуже рідко - асептичний менінгіт.

Дерматологічні реакції: гіперемія шкіри обличчя, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів.

З боку травної системи: ксеростомія, анорексія, атонія кишечнику; в окремих випадках - внутрішньопечінковий холестаз і підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску.

З системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, кровотечі із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника, гіпофібриногенемія.

З боку органа зору: порушення зору, скотома.

Алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. Побічні ефекти можливі при застосуванні Трентала у високих дозах або при високій швидкості інфузії.

Протипоказання

• масивні кровотечі;
• великі крововиливи в сітківку ока;
• крововиливи в мозок;
• гострий інфаркт міокарда;
• тяжкі аритмії;
• важкі атеросклеротичні ураження коронарних або мозкових артерій;
• неконтрольована артеріальна гіпотензія;
• вік до 18 років;
• вагітність;
• період лактації (грудне вигодовування);
• підвищена чутливість до компонентів препарату;
• підвищена чутливість до інших метилксантинам.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з артеріальною гіпотензією (ризик зниження АТ), хронічною серцевою недостатністю, порушеннями функції нирок - КК менше 30 мл/хв (ризик кумуляції і підвищений ризик розвитку побічних ефектів), з тяжкими порушеннями функції печінки (ризик кумуляції і підвищений ризик побічних ефектів), підвищеною схильністю до кровоточивості, у т. ч. в результаті застосування антикоагулянтів або при порушеннях з боку системи згортання крові (ризик розвитку більш важких кровотеч), після нещодавно перенесених оперативних втручань.

Вагітність та лактація

Препарат протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування). Застосування при порушеннях функції печінки У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки T1/2 пентоксифіліну збільшується. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (ризик кумуляції і підвищений ризик побічних ефектів). Застосування при порушеннях функції нирок При тяжкому порушенні функції нирок виведення метаболітів сповільнено. З обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з порушеннями функції нирок - КК менше 30 мл/хв (ризик кумуляції і підвищений ризик розвитку побічних ефектів).

Особливі вказівки

Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску.

У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення препарату у високих дозах може спричинити виражену гіпоглікемію (потрібна корекція дози). При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортальної системи крові.

У пацієнтів, що недавно перенесли оперативне втручання, необхідний систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту.

У літніх людей може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення). Паління може знижувати терапевтичну ефективність препарату. Сумісність розчину пентоксифіліну з інфузійних розчином слід перевіряти у кожному конкретному випадку. При проведенні в/в інфузій хворий повинен перебувати в положенні лежачи.

Використання в педіатрії

Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо.

Форма випуску, склад і упаковка

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі, з гладкою поверхнею з обох боків; на зламі - біла зі злегка жовтуватим відтінком маса.

• 1 таб. ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 250 мг

Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, магнію стеарат, карбоксиметилкрахмал натрію, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль.

Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, круглі, двоопуклі.

• 1 таб. ципрофлоксацин (у формі гідрохлориду) 500 мг

Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, магнію стеарат, карбоксиметилкрахмал натрію, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль.

Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400, барвник закатно-жовтий.

Розчин для інфузій 0.2% прозорий, безбарвний.

• 1 мл ципрофлоксацин (у формі лактату) 2 мг
• 1 фл. ципрофлоксацин (у формі лактату) 200 мг

Допоміжні речовини: натрію едетат, натрію хлорид, вода д/в.

Клініко-фармакологічна група: Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів

Фармакологічна дія

Протимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушуються реплікації ДНК і синтезу клітинних білків бактерій.

Ципрофлоксацин діє як на розмножуються мікроорганізми, так і на ті, що перебувають у фазі спокою. До Ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії [Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsella spp., Enterobacter spp., Proteus mirobilis, Proteus vulgaris, Serrara marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providcncb spp., Morganella moigonii, Vibno spp., Ycrsima spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., PasTeutella rnuliocida, Plcsiomonas shigciloidcs, CarnpyiobacTer jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники: Logionolb pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomaris, Lis-oria monocytogenes, Mycobacteriu m tuberculosis, Mycobacteriumkansasii, MycobacteriumavJurninTfacellulare.

До Ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Sraphybcoccus spp., [S. aureus.S.haemolviCLS S. hominis, S. saprophyricus]. Streptococcus spp. [St. pyogenes, St. agalactbe). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі і до ципрофлоксацину.

Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enierococcus faccalis помірна. До препарату резистентні Coiyncbacicrium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas malrophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia astoroiocs.

При пероральному прийомі ципрофлоксацин швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (до їжі) 250, 500, 750 і 1000 мг препарату досягається через 1-1, 5 години і становить 0, 76; 1, 6; 2, 5 і 3, 4 мкг/мл відповідно.

Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється в тканинах і рідинах організму. Високі концентрація препарату спостерігаються в жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, обмінної рідини, тканини простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах і яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж у сироватці.

Ципрофлоксацин також добре проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м'язи, плевру, очеревину, лімфу.

Накопичується концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові в 2-7 разів вище, ніж у сироватці.

Об'єм розподілу в організмі становить 2-3, 5 л/кг. В спинномозкову рідину препарат проникає в невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої сироватки.

Ступінь связьвания ципрофлоксана з білками плазми становить 30%. У хворих з незміненою функцією нирок період напіввиведення становить зазвичай 3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.

Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму - нирки. З сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться з екскрементами.

Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв/1, 73 кв. м) необхідно призначати половину добової дози препарату.

Показання

Інфекції та запальні захворювання, викликані чувствительньми мікроорганізмів до Ципрофлоксацину:

• дихальних шляхів;
• вуха горла і носа:
• нирок і кочевыводящих шляхів,
• статевих органів:
• травної системи (у тому числі рота, зубів, щелеп), жовчного міхура і жовчовивідних шляхів;
• шкірних покривів, слизових оболонок і м'яких тканин;
• опорно-рухового апарату. для профілактики та лікування інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом (при терапії имунодепрессантами)

Режим дозування

Доза Ципрофлоксацину залежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.

Рекомендовані зазвичай дози

Ципрофлоксацин у лікарській формі таблетки по 250 мг та 500 мг для перорального прийому.

• неускладнені захворювання нирок і сечовивідних шляхів - по 250 мг, а в ускладнених випадках по 500 мг 2 рази на добу,
• захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості-по 250 мг, а в більш важких випадках по 500 мг 2 рази на добу;
• для лікування гонореї рекомендується одноразовий прийом Ципрофлоксацину в дозі 250-500 мг;
• гінекологічні захворювання, ентерити і коліти з важким перебігом і високою температурою, простатити, остеомієліти - по 500 мг 2 рази на добу (для лікування банальної діареї можна використовувати в дозі 250 мг 2 рази на добу).

Препарат слід приймати натщесерце, запиваючи достатньою кількістю рідини. Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок слід призначати половинну дозу препарату.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі вживоте, псевдомембранозний коліт.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність, розлади зору.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, интерстециальный гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія. Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії.

Побічні реакції, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз.

З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази, білірубіну, підвищення концентрації сечовини, креатиніну.

Інші: артралгія; рідко-фотосенсибілізація.

Протипоказання

• вагітність;
• період грудного вигодовування;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів.

Вагітність та лактація

Прийом препарату протипоказаний.

Особливі вказівки

Хворим з епілепсією, нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку у зв'язку з загрозою розвитку побічних реакцій з боку ЦНС, Ципрофлоксацин слід призначати тільки по життєвим показанням.

При виникненні під час або після лікування Ципрофлоксацином важкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

При виникненні болю в сухожиллях або при появі перших ознак тендовагинита лікування слід припинити у зв'язку з тим, що описані окремі випадки запалення і навіть розриву сухожилля під час лікування фторхінолонами.

У період лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу.

У період лікування Ципрофлоксацином слід уникати контакту з прямими сонячними променями.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Пацієнтам, які приймають Ципрофлоксацин, слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).

Передозування