Ритонавір (ritonavir)

Міжнародна непатентована назва: ритонавір

Лікарська форма: капсули.

Склад: кожна капсула містить: активна речовина – ритонавір – 100 мг; допоміжні речовини: спирт етиловий 99, 5%, полиоксил олії касторової (кремофор ELP), кислота олеїнова, бутилгидрокситолуол.

Склад оболонки капсули: желатин, гліцерин, метилпарагідроксибензоат (нипагин), пропілпарагідроксибензоат (нипазол), титану діоксид, вода.

Опис: м'які желатинові капсули білого c кремуватим відтінком кольору, довгастої форми, зі швом.

Вміст капсул – прозора рідина жовтого або жовтого з коричневим відтінком кольору зі специфічним запахом. При температурі 2 - 8º С вміст капсул частково кристалізується.

Фармакотерапевтична група: противірусний засіб.

Код АТХ: [J05AЕ03].

Фармакологічна дія

Противірусний засіб, пептидний інгібітор ВІЛ-1 та ВІЛ-2 протеаз. Ферментне розщеплення протеаз робить неможливим активацію білкового попередника і призводить до синтезу незрілих ВІЛ-часток, нездатних ініціювати подальший розвиток інфекції. Протеоліз поліпептидів ВІЛ зупиняє життєвий цикл його реплікації С2-симетричну частину активної зони ВІЛ протеази, володіє високою селективністю спорідненістю до неї і має слабку інгібіторну дію на протеази людини. Збільшує кількість CD4-клітин в крові і знижує концентрацію вірусної РНК. Призводить до збільшення загального числа лейкоцитів, тромбоцитів і лімфоцитів.

Фармакокінетика

Абсорбція – 60 – 80 %, час досягнення максимальної концентрації 2 – 4 години. Уявний об'єм розподілу – 0, 41 л/кг і відповідає об'ємному розподілу води в організмі. Біодоступність – 94 %. Метаболізується системою цитохрому Р450 до гидроксилированных неактивних метаболітів з подальшим їх глюкуронированием. Головними ізоферментами, відповідальними за метаболізм, є CYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Ритонавір є інгібітором ізоферментів CYP2D6 і CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Куріння, маса тіла, вік, стать, CYP2D6-фенотип не впливають на кліренс препарату. Період напіввиведення (Т1/2) у дітей 2 – 14 років у 1, 5 рази коротше, ніж у дорослих, в теж час значення максимальної концентрації (Смах) однакові. При багаторазовому прийомі однієї і тієї ж дози Сміп, площа під кривою концентрація – час і Т1/2 знижуються. Виводиться через кишечник (20 – 40 % у незміненому вигляді).

Показання до застосування

ВІЛ-інфекція у дорослих та дітей (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

• встановлена підвищена чутливість до ритонавиру або до одного з компонентів препарату;
• тяжка печінкова недостатність;
• дитячий вік (до 2-х років);
• одночасний прийом таких препаратів - аміодарон, астемізол, бепридил, цизаприд, дигідроерготамін, ерготамін, энкаинид, флекаїнід, пімозид, пропафенон, хінідин та терфенадин, мідазолам, триазолам.

Застосування при вагітності і в період лактації

Застосування Ритонавіру під час вагітності, в період годування груддю можливе у тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. ВІЛ-інфіковані жінки не повинні годувати груддю своїх дітей ні за яких обставин, щоб уникнути передачі ВІЛ-інфекції.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі, по 600 мг 2 рази на день. Для зменшення побічних ефектів початкова доза – 300 мг 2 рази в день, потім дозу збільшують на 100 мг кожний прийом до досягнення дози 600 мг 2 рази на день.

Дітям – 400 мг/м² 2 рази в день; при поганій переносимості початкова доза – 250 мг/м²з подальшим збільшенням через кожні 2 – 3 дні на 50 мг/м² у кожний прийом, поки не буде досягнута доза 400 мг/м² 2 рази в день.

Побічна дія

Найбільш часто у пацієнтів спостерігалися астенія, шлунково-кишкові та неврологічні розлади.

Побічні ефекти з боку органів та систем:

• Нервова система: запаморочення, головний біль, мігрень, парестезії, гіперестезії, сонливість, безсоння, неприємні сновидіння, амнезія, афазія, атаксія, епілепсія, порушення координації, невралгія, нейропатія, параліч, збочення нюху, периферична нейропатія, периферична сенсорна нейропатія, втрата смаку, тремор, порушення полів зору.
• Психічні розлади: тривога, сплутаність свідомості, депресія, емоційна лабільність, ейфорія, галюцинації, зниження лібідо, нервозність, розлади особистості, неприємні думки.

• 1 2 3 4 Наступна »
  
  
  

Абакавір

• Латинська назва речовини Абакавір: Abacavir.
• Хімічна назва: (1S, 4R)-4-[2-Аміно-6-(циклопропиламино)-9H-пурин-9-іл]-2-циклопентен-1-метанол (у вигляді сульфату).
• Брутто-формула: C₁₄H₁₈N₆O
• Фармакологічна група речовини Абакавір: Засоби для лікування ВІЛ-інфекції
• Нозологічна класифікація (МКБ-10): B20-B24 Хвороба, спричинена вірусом імунодефіциту людини [ВІЛ]
• Характеристика речовини Абакавір: Аналог нуклеозидів.

Фармакологія

Фармакологічна дія - противірусну, інгібуючу зворотну транскриптазу ВІЛ. Інгібує зворотну транскриптазу ВІЛ−1 і ВІЛ−2. Викликає обрив ланцюга РНК і припиняє реплікацію вірусу. Швидко і достатньо повно всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність - 83%. C_max досягається через 1-1, 5 год і становить близько 3 мкг/мл Прийом їжі уповільнює всмоктування. У крові зв'язується з білками, легко проходить гістогематичні бар'єри (крім ГЕБ) і проникає в тканини, обсяг розподілу - 0, 8 л/кг. Метаболізується в печінці за участю алкогольдегідрогенази і глюкуронілтрансферази. Близько 66% дози виводиться у вигляді глюкуронідних кон'югатів (лише 2% - в незміненому вигляді переважно нирками (понад 80%), частково - з фекаліями; T_1/2 - 1, 5 ч. Не кумулює. У складі комбінованої терапії (поєднання з Азидотимідином і эпивиром), уповільнює прогресування ВІЛ-інфекції, зменшує частоту і тяжкість СНІД-асоційованих захворювань, покращує функцію імунної системи.

Застосування речовини Абакавір: ВІЛ-інфекція (комбінована терапія).

Протипоказання: Гіперчутливість.

Обмеження до застосування: Захворювання печінки, ранній грудної вік (до 3 міс), грудне вигодовування.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми: Категорія дії на плід FDA - C.

Побічні дії речовини Абакавір

Реакції гіперчутливості уповільненого типу (іноді загрозливих для життя): лихоманка, нездужання, втомлюваність, розлади ШКТ (сухість у роті, нудота, блювання, діарея, біль у животі), кашель, задишка, зниження артеріального тиску, припухання і біль у суглобах, головний біль, слабкість, порушення сну, зниження апетиту, гепатомегалія, стеатоз печінки, панкреатит, молочний ацидоз, висип.

Взаємодія

Можлива конкуренція за алкогольдегідрогеназу з препаратами, що метаболізуються за її участю (ретиноїди).

Спосіб застосування та дози

Всередину, незалежно від прийому їжі, в строго певні години, дорослим і підліткам старше 12 років - по 1 табл. (300 мг) або 15 мл розчину (при невміння або неможливість ковтати таблетки) 2 рази на добу, дітям від 3 міс до 12 років - 8 мг/кг маси тіла 2 рази на добу, але не більше 600 мг.

Запобіжні заходи речовини Абакавір

Монотерапія не допускається. Призначати препарат може тільки фахівець, який має досвід лікування ВІЛ-інфекції. Перед початком активної антиретровірусної терапії проводиться повне клініко-лабораторне обстеження хворого, в т. ч. визначається рівень вірусного навантаження на плазму і число CD4+ Т-лімфоцитів. В процесі лікування показана регулярна (кожні 3-6 міс) оцінка рівня репликационного процесу, вірусного навантаження на плазму (визначення bДНК і RT-PCR) і рівня CD4+ клітин. При наявності клінічних симптомів ВІЛ-інфекції необхідно приступити до терапії без урахування числа CD4+ клітин і рівня вірусного навантаження на плазму. Поява будь-яких ознак реакції гіперчутливості (зазвичай зустрічаються в перші 6 тижнів лікування) з-за їх потенційної небезпеки для життя вимагає припинення прийому (і в подальшому використання препарату неприпустимо). Пацієнт повинен бути попереджений, що лікування не знижує ризик передачі ВІЛ іншим людям.

Діє мій режим лікування ВІЛ-інфекції?

Як я дізнаюся, що мій режим лікування ефективний?

В цілому, найважливішим індикатором ефективності лікування ВІЛ-інфекції є тест на вірусне навантаження. Якщо лікування проходить успішно, вірусне навантаження повинна знижуватися. Інші фактори, за якими ви і ваш лікар можете визначити, що лікування проходить ефективно:

• Кількість ваших Т-лімфоцитів. Якщо лікування працює, цей показник повинен залишатися стабільним або збільшуватися.
• Ваш стан здоров'я і результати медичного обстеження. Антиретровірусна терапія має сприяти вашому гарному самопочуттю.

Як часто мені слід проходити тест на вірусне навантаження?

Тест на вірусне навантаження необхідно зробити через 2-4 тижні після початку лікування, а потім кожні 4-8 тижнів, поки вірусне навантаження не знизиться до невизначуваного рівня. Після цього необхідно проходити тести кожні 3-4 місяці протягом всього періоду лікування, щоб перевіряти, чи діють анти-ВІЛ кошти. Лікування повинно знизити вашу вірусне навантаження до невизначуваного рівня. Невизначуване вірусне навантаження не означає, що ВІЛ зник, а лише говорить про те, що чутливість тесту недостатня для виявлення того незначної кількості копій ВІЛ, які присутні у вас в крові.

Якщо ваша вірусне навантаження залишається визначається через 4-6 місяців після початку лікування, ви з лікарем повинні обговорити, наскільки точно ви дотримуєтеся свого режиму лікування (дивіться статті «Що таке дотримання режиму? » і «Як привчити себе дотримуватися режим анти-ВІЛ лікування? »). Пропуск доз ліків є найпоширенішою причиною невдалого лікування та розвитку резистентності до лікарських засобів. Лікар повинен направити вас на проходження тесту на резистентність, який покаже, не мутував ВІЛ в штам, який вже не може контролюватися існуючим режимом лікування.

Наскільки і як швидко буде знижуватися ваша вірусне навантаження, буде залежати не тільки від вибраного режиму лікування. До числа важливих факторів також увійдуть: базове значення вірусного навантаження і кількості Т-лімфоцитів, той факт, чи брали ви раніше анти-ВІЛ-препарати, хворі ви якими-небудь ВІЛ-асоційованими захворюваннями, і наскільки точно ви виконуєте всі приписи лікаря, пов'язані з вашим режимом лікування ВІЛ. Якщо ви стурбовані результатами тесту на вірусне навантаження, обговорите їх з лікарем.

Як часто мені слід проходити тест на кількість Т-лімфоцитів?

Кількість Т-лімфоцитів також відображає ефективність вашого лікування. Тест на Т-лімфоцити необхідно проходити кожен 3-6 місяців протягом всього періоду лікування. Анти-ВІЛ лікування повинно приводити до збільшення кількості Т-лімфоцитів, або, як мінімум, підтримувати їх кількість на одному рівні. Якщо ви стурбовані результатами тесту на кількість Т-лімфоцитів, обговоріть це питання з лікарем.

Лікуючий лікар хоче змінити мій режим анти-ВІЛ лікування. Чому?

Існує кілька причин, внаслідок яких ви можете мати потребу в зміні режиму арв-лікування. Двома найпоширенішими з них є: токсичність ліків і неефективність режиму лікування.

• Токсичність ліків означает, що поточний режим лікування викликає сильні побічні ефекти, які ускладнюють вам прийом анти-ВІЛ коштів.
• Неефективність режиму лікування означає, що прийняті ліки працюють недостатньо добре (дивіться статтю «Неефективність анти-ВІЛ лікування»).

Попросіть лікаря пояснити вам, чому необхідно змінити режим лікування. Якщо причиною є лікарська токсичність, лікар може змінити одне або два ліки зі списку тих, що ви приймаєте. Якщо причиною є неефективність режиму, він повинен поміняти всі ліки на ті, які ви раніше не приймали. Якщо ваш режим лікування включає три ліки, і при цьому немає можливості поміняти всі три, необхідно поміняти, принаймні, два з них. Використання нових лікарських засобів знижує ймовірність резистентності вірусу. Зверніться до статті «Зміна мого режиму лікування ВІЛ» за більш детальною інформацією, що стосується зміни режиму арв-лікування.

Терміни, які використовуються в цій статті

• Дотримання режиму: наскільки точно ви дотримуєтеся або дотримуєтеся свого режиму лікування. Це включає своєчасний прийом необхідної дози ліків, згідно з приписом лікаря.
• Базове значення: показання першого тесту (наприклад, тесту на кількість Т-лімфоцитів або вірусне навантаження), яка проводиться перед початком лікування і є орієнтиром для визначення ефективності анти-ВІЛ лікування.
• Кількість Т-лімфоцитів: Т-лімфоцити – це білі кров'яні тільця, які борються з інфекціями. ВІЛ руйнує Т-лімфоцити, що ускладнює процес боротьби організму з хворобами. Кількість Т-лімфоцитів - це їх число в пробі крові.
• Резистентність до лікарського засобу: ВІЛ може мутувати (змінювати форму), що призводить до того, що деякі ліки перестають діяти на вірус.
• Вірусне навантаження: кількість копій ВІЛ у зразку крові.

Природна терапія ВІЛ-інфекції

Огляд

Багато людей використовують комплементарні (іноді називають альтернативними) методи лікування, комбінуючи їх з медичними процедурами, призначеними лікарем.

Такі методи називаються комплементарними, оскільки використовуються поряд з більш стандартними видами лікування (наприклад, візити лікаря та призначення анти-ВІЛ коштів).

Іноді ці методи також називають альтернативними, оскільки вони не вписуються в загальноприйняті стандарти Західної медицини і охорони здоров'я в цілому. Вони також можуть не відповідати вашим особистим уявленням про медичної допомоги.

Діє чи комплементарна терапія?

Здорові люди використовують комплементарну терапію з тим, щоб зміцнити свою імунну систему і поліпшити загальне самопочуття. Люди, які страждають від яких-небудь захворювань, наприклад, ВІЛ-інфіковані, звертаються до альтернативної медицини з тими ж цілями. Нетрадиційна медицина може допомогти їм справлятися з симптомами хвороби або побічними ефектами прийнятих медичних препаратів.

Багато людей повідомляють про позитивні результати, викликаних застосуванням нетрадиційної медицини. Однак у більшості випадків буває недостатньо інформації для того, щоб стверджувати, що альтернативні методи лікування насправді допомагають ВІЛ-інфікованим.

Якщо ви хочете спробувати комплементарну терапію для боротьби з ВІЛ/Снідом, будь ласка, запам'ятайте наступне:

• Перш ніж починати будь-яке лікування, обговоріть це з лікарем, навіть якщо воно здається безпечним.
• Якщо ліки є «натуральним» (наприклад, складається з трав), це ще не означає, що приймати її безпечно. Іноді такі засоби можуть взаємодіяти з вашими анти-ВІЛ препаратами або викликати власні побічні ефекти. Наприклад, антидепресант «Сент-Джонс Ворт» (звіробій) знижує рівень деяких анти-ВІЛ коштів в крові.
• Федеральний уряд США не вимагає, щоб лікувальні засоби з трав і дієтичні добавки проходили тестування таким же чином, як проходять звичайні ліки, перш ніж потрапити у продаж. Багато засоби нетрадиційної медицини не проходили таку ж ретельну перевірку, як ліки, які ви приймаєте від ВІЛ. Завжди існує ризик того, що ви придбаєте засіб, який не пройшов всі необхідні перевірки і дослідження.
• Остерігайтеся методів лікування, які обіцяють «чудесне зцілення», і стверджують, що можуть назавжди позбавити вас від ВІЛ/Сніду. Завжди знайдеться чимало людей, охочих обманом змусити вас купити дорогий продукт, який не буде працювати. Завжди проводите невелике дослідження рекламованого продукту і звертайтеся за допомогою до лікаря.
• Комплементарні методи лікування не можуть замінити традиційного лікування та ліків, які вам призначає лікар. Ніколи не припиняйте приймати арв-препарати тільки тому, що почали відчувати на собі ще один альтернативний терапевтичний метод.
• Федеральний уряд США інвестує кошти в дослідження, спрямовані на вивчення ефективності альтернативних методів лікування ВІЛ/Сніду, тому слідкуйте за новинами про цих дослідженнях.

У цій статті ви знайдете інформацію про найпоширеніших видах нетрадиційної терапії, що застосовуються ВІЛ-інфікованими. Іноді вони використовуються окремо, але часто комбінуються. Наприклад, деякі поєднують йогу з медитаціями.

Різновиди фізичної (тілесно-орієнтованої) терапії

У число різновидів фізичної (тілесно-орієнтованої) терапії входять: йога, масаж і ароматерапія. Ці різновиди терапії сфокусовані на використанні людського тіла і впливі на органи чуття для зцілення від недуг та покращення самопочуття хворого. Далі ви знайдете інформацію про кожному виді терапії.

Йога

Йога – це комплекс вправ, який використовується людьми для поліпшення фізичної форми, зниження стресу і збільшення гнучкості тіла. Йога може включати дихальні вправи, виконання розтяжок і поз, а також медитацію. (За більш детальною інформацією звертайтесь у розділ «Медитація»).

Багато людей, включаючи ВІЛ-інфікованих, використовують йогу для зниження стресу, розслаблення і заспокоєння. Деякі вважають, що йога допомагає їм ставати здоровішими в цілому, оскільки вона зміцнює тіло людини.

Якщо ви хотіли б займатися йогою, обговоріть це зі своїм лікарем. Існує багато напрямків у йозі, крім того, тренування поділяються за типами підготовки учнів. Ви також можете займатися йогою, повторюючи рухи за інструктором на відеокасеті.

Перед початком будь-яких тренувань завжди консультуйтеся з лікарем.

Масаж

Багато вважають, що масаж – відмінний спосіб боротьби зі стресом і побічними ефектами, що супроводжують хворобу, включаючи ВІЛ.

Під час сеансу масажу мануальний терапевт розтирає і опрацьовує руками ваше тіло (м'язову масу). Існує безліч видів масажу.

Ви можете спробувати масаж для зниження м'язових болів і болів в спині, головному болю, а також інших хворобливих відчуттів. Масаж покращує кровообіг (циркуляцію крові) і знижує тиск. Деякі люди вважають, що масаж зміцнює імунну систему.

Невдача з режимом лікування ВІЛ

Що значить невдале лікування ВІЛ-інфекції?

Невдача з режимом лікування може траплятися, коли прийняті вами анти-ВІЛ кошти не зможуть контролювати інфекцію. До числа факторів, які можуть призводити до невдачі, входять:

• Слабке здоров'я на момент початку лікування.
• Недотримання режиму (недотримання графіка прийому, призначеного лікарем, пропуск прийому ліків).
• Попереднє лікування ВІЛ та/або резистентність до лікарського засобу.
• Зловживання алкоголем або наркотиками.
• Побічні ефекти препаратів, токсичність ліків, або його взаємодію з іншими ліками.
• Погана засвоюваність ліків організмом.
• Наявність хвороб і розладів крім ВІЛ-інфекції.

Які існують три види невдач режиму лікування ВІЛ?

1. Вірусологічна невдача: Режим лікування повинен знижувати кількість ВІЛ в крові до невизначуваного рівня. Вірусологічна невдача має місце, якщо ВІЛ все ще можна виявити в крові пацієнта через 48 тижнів після початку лікування, або у разі, коли вірусне навантаження спочатку знизилася до невизначуваного рівня, а потім знову підвищилася.
2. Імунологічна невдача: Ефективний режим лікування повинен збільшувати кількість Т-лімфоцитів в крові, принаймні, запобігати його зниження. Імунологічна невдача може статися навіть у тому випадку, коли рівень вірусного навантаження буде невизначуваним.
3. Прогресування хвороби: Про прогресування хвороби кажуть у разі появи ВІЛ-асоційованих захворювань або погіршення фізичного самопочуття, незважаючи на анти-ВІЛ терапію тривалістю не менше трьох місяців.

Вірусологічна невдача найчастіша причина невдачі режиму лікування. У хворих, які зіткнулися з вірусологічною невдачею, які не змінюють свій режим лікування на більш ефективний, зазвичай протягом трьох років розвивається імунологічна невдача, за якої, в свою чергу, може наступити прогресування хвороби.

Що станеться, якщо мій режим лікування виявиться неефективним?

Якщо ваш режим лікування виявиться невдалим, лікуючий лікар проведе аналіз вашої історії лікування, побічних ефектів прийнятих вами препаратів, проблем, з якими ви стикалися під час прийому ліків за розкладом, оцінить стан вашого здоров'я, а також результати тестування на резистентність до лікарських препаратів, щоб визначити причину невдачі. Разом з лікуючим лікарем ви зможете підібрати собі новий режим лікування, щоб краще контролювати перебіг інфекції. За більш детальною інформацією про зміну режиму лікування ВІЛ звертайтесь до статті «Зміна мого режиму лікування ВІЛ».

Терміни, які використовуються в цій статті

• Резистентність до лікарського засобу: ВІЛ може мутувати (змінювати форму), що призводить до того, що деякі ліки перестають діяти на вірус.
• Токсичність ліки: шкода, що ліки можуть завдати вашому організму.
• Вірусне навантаження: кількість копій ВІЛ у зразку крові.

Чи можна переривати на час антиретровірусну терапію?

Після початку антиретровірусної терапії краще не переривати її, крім випадків, коли це рекомендує зробити лікар.

Щоб отримати ефект від лікування, необхідно приймати кожну дозу в призначений час. Чим довше ви знаходитесь на антиретровірусної терапії, тим довше зберігатиметься ефект лікування.

Якщо антиретровірусна терапія діє ефективно, і ви починаєте краще себе почувати, дуже важливо продовжувати вчасно приймати кожну дозу препаратів.

• Переривати терапію, навіть на короткий період, не рекомендується. Рівень ВІЛ в крові – вірусне навантаження – може знову підвищитись дуже швидко (від невизначуваного рівня до декількох тисяч за короткий час). Кожне переривання лікування тягне за собою ризик розвитку резистентності.
• Переривання терапії може мати сенс, якщо у вас дуже високі показники кількості CD4 і дуже важкі побічні ефекти.
• Якщо ви хочете перервати терапію, спочатку порадьтеся з лікарем. Деякі препарати необхідно припиняти приймати одночасно, деякі – окремо. Невірапін, ефавіренц і 3ТС залишаються в крові довше, ніж d4T або AZT. До них також швидко виробляється резистентність. Припинення прийому всіх трьох препаратів одночасно дозволить вірусу протягом декількох тижнів виробити резистентність.

Тривалий прийом антиретровірусної терапії практично не шкідливий для печінки

Між тривалим прийомом комбінованої антиретровірусної терапії і смертельно небезпечними захворюваннями печінки зв'язку не існує. Про це йдеться в дослідженні, представленому на Тринадцятій конференції з опортуністичних інфекцій і ретровірусів.

Однак при виключенні з підрахунків користі від прийому терапії, наприклад, підвищення імунного статусу, вчені виявили, що тривалий прийом терапії все-таки пов'язаний з підвищеним ризиком захворювань печінки, хоча і не смертністю від них.

Також було показано, що зі смертністю від захворювань печінки серед ВІЛ-позитивних людей пов'язані наявність гепатитів В і С, вік і низький імунний статус.

Лікарів турбувало, що тривалий прийом антиретровірусної терапії (більше 7 років) може бути пов'язаний зі зниженням функцій печінки або смертністю від захворювань печінки у людей з хронічними гепатитами В або С.

Однак згідно з дослідженням, проведеним серед 23 000 пацієнтів, прийом терапії протягом кількох років не пов'язаний зі смертністю від захворювань печінки.

В цілому за підрахунками вчених за доступності антиретровірусної терапії 15% випадків смерті серед людей з ВІЛ пов'язані з такими захворюваннями як цироз печінки, проте зв'язку між цією проблемою і прийомом терапії виявлено не було. Невелика зв'язок між розвитком захворювань печінки і терапій виявлялася, тільки якщо з підрахунків виключалися плюси від прийому терапії.

Вчені планують продовжити дослідження, щоб визначити, які фактори впливають на захворювання печінки у пацієнтів з ВІЛ та гепатити.

Перспектива: нові препарати проти ВІЛ

Експерти в області Сніду вважають, що в лікуванні ВІЛ-інфекції ще може наступити новий прорив - все завдяки новим підходам та технологіям. Огляд таких потенційних методів лікування, представлених в 2009 році на 16-й Конференції з ретровірусів і опортуністичних інфекцій (CROI 2009), був опублікований сайтом Poz.com.

В науці про ВІЛ-інфекції успіхи і невдачі йдуть пліч-о-пліч. Пошук ефективної вакцини досі не увінчався успіхом, і здається, що ми трохи наблизилися до лікування від ВІЛ за 25 років, що минули від дня відкриття вірусу. Проте в області лікування - препаратів, які можуть тривалий час контролювати захворювання - ми отримали головний бонус. За 25 років Адміністрація з харчових продуктів і лікарських препаратів США (FDA) схвалила 20 різних препаратів проти ВІЛ - чотири з них за останні три роки.

Тепер, тим не менш, цей напрям в лікуванні досягла своєї стелі. Всі інші потенційні препарати знаходяться, в кращому випадку, на ранніх стадіях тестування на людях. Це означає, що до появи їх на ринку має пройти ще кілька років. Експерти, які аналізують розробку нових препаратів проти ВІЛ, давно вже висловлюють занепокоєння, що найближчим часом не з'явиться жодних нових препаратів. Зокрема, вони звинувачують в цьому дуже довгу процедуру їх схвалення, до того ж на ринку і так вже багато препаратів, які можуть прекрасно працювати багато років.

Однак це не означає, що вчені і фармацевтичні компанії повністю поставили хрест на ВІЛ. Активісти і дослідники говорять, що вони зберігають надію. Є підходи до лікування, які виглядають дуже цікавими, але їх подальша розробка займе ще декілька років, до того ж у цій індустрії більшість перспективних препаратів так і не доходять до останньої фази клінічних випробувань.

Хоча найближча перспектива виглядає невтішно, люди пов'язують великі надії з майбутнім, яке настане через кілька років. Зараз починаються випробування декількох експериментальних методів лікування, а також нових підходів до застосування старих ліків. Ось кілька розробок, за якими вчені та активісти будуть стежити особливо пильно в 2009 році.

Кілька препаратів нових класів знаходяться на ранніх стадіях випробувань на людях. До таких препаратів належать два інгібітора проникнення, які позбавляють вірус здатності проникнути в клітину - ібалізумаб і PRO140. Також проходить випробування препарат "старого" класу - нуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази - амдоксовір. Потрібно згадати і бевірімат - перший інгібітор дозрівання, який може з'явитися на ринку. Такий препарат не дає вірусам "дозріти" і знайти здатність інфікувати нові клітини.

Всі ці препарати успішно пройшли першу фазу клінічних випробувань на людях. Тепер вони або проходять, або готуються пройти другу фазу випробувань, яка визначить їх безпеку, дозування і попередню ефективність. Такі препарати в першу чергу потрібні тим людям, у яких вже розвинулася резистентність вірусу до існуючих препаратів.

Раніше фармацевтична компанія GlaxoSmithKline також почала подальшу розробку нового ненуклеозидного інгібітора зворотної транскриптази (ННІЗТ), який потенційно може бути ефективний для людей з резистентністю до існуючих ННІЗТ (Вірамуну і Стокріну).

Однак Боб Хафф (Bob Huff), який очолює організацію з лобіювання доступу до лікування Treatment Action Group каже, що особисто його набагато більше цікавлять "дослідження нових стратегій антиретровірусної терапії, головним чином нових комбінацій, які не включають клас нуклеозидних інгібіторів, тобто режими, економлять "нуклеозиди". На даний момент всі схвалені комбінації терапії включають два препарати з класу нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази.

За словами Хаффа, зараз плануються клінічні випробування, в яких клас нуклеозидних інгібіторів вперше замінить або інгібітор інтегрази Ісенресс (ралтегравір), або інгібітор проникнення Селзентрі (маравірок). Він говорить, що в цих препаратів буде менше довгострокових побічних ефектів, оскільки нуклеозидні інгібітори можуть потенційно пошкодити клітинну ДНК. У майбутньому це може зробити терапію більш безпечною і простий у застосуванні.

А ось доктор Стівен Бекер (Steven Becker), дослідник Сніду та консультант фармацевтичних компаній, найбільше цікавиться новими технологіями для прийому препаратів проти ВІЛ. Особливо багатообіцяючою він вважає розробку нової формули препарату Віреад (тенофовір), яка буде швидко вбиратися жировими молекулами на поверхні клітин CD4. Ця нова формула була розроблена компанією Chimerix при співпраці з виробником Віреада, компанією Gilead Sciences. Ця розробка дозволить у кілька разів знизити дозування Віреада, а це, в свою чергу, в кілька разів зменшить ризик побічних ефектів.

Бекер також покладає великі надії на нанотехнології, якими займаються кілька компаній. Цей підхід може призвести до появи препаратів проти ВІЛ, які потрібно буде приймати тільки раз в тиждень або раз на місяць.

Боб Манк (Bob Munk), який ось вже багато років займається активізмом в області лікування, каже, що його найбільше приваблює новий препарат, який посилює роботу імунної системи. Цей препарат вводиться в організм абсолютно новим способом - через шкіру. Препарат називається DermaVirі він випускається у вигляді пластиру - за аналогією з нікотиновими пластирами. На даний момент цей препарат знаходиться на другій фазі клінічних випробувань. Дослідники сподіваються, що DermaVir зможе допомогти імунній системі, "тренуючи" лімфоцити CD4 і CD8 у боротьбі з ВІЛ.

Ще одна стара ідея в області лікування може придбати нове життя. Мова йде про так званих фармакокінетичних підсилювачах. Це препарати, які збільшують рівень інших препаратів у крові, тим самим посилюючи їх дію. На даний момент існує тільки один такий препарат проти ВІЛ - інгібітор протеази Норвір (ритонавір), який також входить до складу препарату Калетра. На жаль, ритонавір також збільшує ризик підвищеного холестерину і тріциклідів в крові.

Під час шістнадцятої Конференції з ретровірусів і опортуністичних інфекцій, яка пройшла в лютому 2009 року в Монреалі, були представлені відразу два фармакокінетичні підсилювача, один від компанії Gilead Sciences, а другий від компанії Sequoia Pharmaceuticals. Обидві компанії провели першу фазу випробувань своїх підсилювачів на ВІЛ-негативних добровольцях. Дослідження повинні були гарантувати безпеку і довести, що препарати дійсно збільшують рівень іншого препарату в крові.

Перший підсилювач називається GS 9350, і він проходив випробування разом з новим інгібітором інтегрази - елтегравіром (зараз для його посилення потрібен Норвір). У разі успішних клінічних випробувань, елтегравір і GS 9350 разом з препаратом Трувада увійдуть до складу однієї комбінованої таблетки. Це буде ще один препарат за принципом "вся терапія в одній таблетці, який буде простий у прийомі, але дуже ефективний. Другий такий підсилювач називається SPI-452 він також призначений для інших препаратів, яким може знадобитися підсилювач.

Однак у самої імунної системи людини є кілька ефективних методів для боротьби з вірусними інфекціями. Один з таких методів - це білок APOBEC-3G. За кілька останніх років вчені відкрили, що APOBEC-3G може бути дуже ефективний проти багатьох лентивірусів, до яких відноситься і ВІЛ. У відповідь такі віруси розвивають свої власні білки, які називаються VIF, і які пригнічують APOBEC-3G.

Доктор Девід Марголіс (David Margolis), дослідник Сніду з Університету Північної Кароліни, думає, що найбільш перспективними є препарати, які повинні будуть пригнічувати VIF. За його словами, в цьому році він чекає на результати дуже цікавих досліджень про APOBEC-3G і VIF.

Інше цікаве відкриття, яке може змінити лікування ВІЛ-інфекції, було зроблено завдяки так званим ВІЛ-позитивним "довгожителів" - людям, у яких протягом багатьох років захворювання не прогресує навіть при відсутності лікування. Вчені встановили, що особливість їх організму в рецепторі, в якій запрограмована клітинна смерть - PD-1. Вчені вважають, що цей рецептор, стимуляція якого викликає "самогубство" клітини, є життєво важливим компонентом, який захищає організм від аутоімунних захворювань - при таких хворобах імунна система починає атакувати власний організм. Однак на інфікованих вірусом клітинах такий рецептор приносить шкоду, викликаючи так званий синдром виснаження Т-клітин. В результаті, імунна система може втратити здатність контролювати вірусну інфекцію.

Річард Джеффріс (Richard Jefferys), який займається лобіюванням досліджень вакцин та імунних методів лікування, з нетерпінням чекає нових препаратів, які будуть блокувати PD-1. Тільки в минулому році дослідники з Еморійського університету Атланти виявили, що імунні клітини мавп, інфіковані вірусом імунодефіциту мавп (ВІМ), довше зберігали ефективність, якщо ввести мавпам антитіло, блокує PD-1. Більш того, мавпи, яким вводили антитіло, жили набагато довше мавп, яким не давали препарат.

Джеффріс підкреслює, що від мавп з їх ВІО до людей з ВІЛ шлях неблизький. Однак він покладає великі надії на такі компанії, як Medarex, яка розробляє антитіла до PD-1, щоб використовувати їх для лікування ВІЛ та інших захворювань.

За матеріалами: Aids.ru